Melanotano 2 (10mg)

Peptídeo Melanotan 2

O peptídeo melanotan 2 é um composto sintético, que é um análogo do hormônio estimulador de α-melanócitos.⁽¹⁾ O peptídeo é um heptapeptídeo cíclico que parece ter uma afinidade modificada para os receptores com os quais o hormônio endógeno pode interagir. Além de possivelmente estimular a melanogênese (produção do pigmento melanina) nas células dérmicas, esse peptídeo pode ter maior afinidade para outros receptores que desempenham um papel na regulação do apetite e em vários tipos de excitação.⁽²⁾

Visão geral

O melanotan 2 provavelmente serve como um agonista não seletivo com potencial para se ligar a quatro dos cinco subtipos diferentes de receptores de melanocortina (MC-R).⁽³⁾ Dependendo da localização, a ligação receptor-Melanotan 2 pode induzir diferentes ações. Nomeadamente, os quatro receptores com os quais o Melanotan 2 pode interagir incluem:

• O receptor de melanocortina 1 (MC1R) pode ser expresso em melanócitos, que são células encontradas em tecidos como tecidos dérmicos, cabelos e, possivelmente, células e tecidos encontrados no olho.
• O receptor de melanocortina 3 (MC3R) pode ser encontrado em vários tecidos, incluindo potencialmente o cérebro e a placenta. Observações iniciais sugerem que o MC3R pode estar envolvido na modulação do apetite sob certas condições experimentais.
• O receptor de melanocortina 4 (MC4R) pode estar localizado no sistema nervoso central, talvez no hipotálamo. Algumas indicações iniciais sugerem que este receptor pode impactar neurônios que se acredita terem alguma influência sobre os comportamentos de acasalamento e a excitação geral.
• O receptor de melanocortina 5 (MC5R) parece estar distribuído por vários tecidos, embora ainda não esteja claro qual o papel que ele pode desempenhar.

Por exemplo, a potencial interação entre o Melanotan 2 e os MC1Rs pode levar ao aumento da produção de eumelanina, o que causa o escurecimento do pigmento da camada epidérmica.⁽⁴⁾

Por outro lado, quando o Melanotan 2 se liga ao MC4R, pode induzir centros supraespinhais no cérebro, o que pode levar ao aumento da libido. Esses sinais podem então ser transportados para os centros simpático e parassimpático na medula espinhal e na região toracolombar.⁽³⁾

Maquiagem Química

Outros títulos conhecidos: MT-II
Peso molecular: 1024,19g/mol
Fórmula molecular: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Pesquisa e Estudos Clínicos

Peptídeo Melanotan 2 e regeneração de células nervosas

Pesquisar⁽⁵⁾ in a murine model of an induced peripheral nerve injury has been employed to investigate the neurotrophic potential of Melanotan 2. 48 hours after half of the murine models were presented with the peptide, it was noted that the Melanotan 2 research models appeared to indicate a recovery in their sensory function. Furthermore, when the murine models were presented with a chemotherapeutic compound, Melanotan 2 appeared to exhibit neuroprotective properties, which protected the nerves from the compound's induced neurotoxicity to a certain extent. This potential is posited to be mediated via the MC4 receptors, which might even promote neurite outgrowth and possibly support the intrinsic capacity of neuronal tissue to recover after injury.

Although the exact signaling pathways are not fully understood, it is often suggested that the pro-opiomelanocortin (POMC)-derived melanocortin peptides, including compounds analogous to a-melanocyte-stimulating hormone (a-MSH), may influence neuronal structures by increasing the number and length of neurites and potentially promoting nerve sprouting in damaged regions. Since Melanotan 2 is considered a potent melanocortin receptor agonist, it may trigger a cascade of intracellular events that theoretically lead to a better-supported ability of nerve fibers to regenerate after various forms of insult, as well as a partial protective response against toxic neuropathic conditions. Therefore, the researchers concluded that they “observaram que o Melanotan-II também possui propriedades neuroprotetoras, pois protegeu parcialmente o nervo de uma neuropatia tóxica induzida pela cisplatina.”

Peptídeo Melanotan 2 e neurossinalização de excitação

Em um estudo clínico,⁽⁶⁾ Melanotan 2 has been suggested to induce increased arousal neuron signaling in more than 80% of cases, compared to only 20% success with a placebo. This research peptide may act via the MC4 receptors and downstream of established neuromodulators, including dopaminergic and oxytocinergic signals, possibly integrating their actions within discrete hypothalamic centers. These regions are thought to coordinate various homeostatic and motivational behaviors, and the introduction of an agonist like Melanotan 2 may potentially reframe the balance of neuronal activity. These researchers also posit that the involvement of MC5 receptors in certain peripheral glands may potentially provide a parallel route that links central neuro signaling with peripheral modulatory factors. However, this remains an area where mechanisms are only hypothesized.

Peptídeo Melanotan 2 e Modulação do Neurodesenvolvimento

Os pesquisadores disseram que o Melanotan 2 pode potencialmente influenciar mecanismos neurais aberrantes, possivelmente estimulando populações de neurônios que podem governar a cognição social através da sinalização oxitocinérgica endógena.⁽⁷⁾ Esses circuitos sensíveis ao MC4R, potencialmente localizados em regiões como o núcleo paraventricular do hipotálamo, podem liberar oxitocina endógena em resposta ao Melanotan 2, possivelmente recalibrando a atividade neuroquímica desequilibrada que se acredita estar subjacente a aspectos-chave do comprometimento social. Esta libertação de oxitocina pode, por sua vez, modular a neurotransmissão envolvendo serotonina, glutamato, dopamina e GABA, todos eles implicados na formação da adaptação social.

Ao envolver estes sistemas, o Melanotan 2 pode alterar a conectividade funcional das redes corticais e subcorticais - regiões que incluem, por exemplo, o córtex cingulado anterior - onde a distribuição dos receptores de oxitocina pode diferir em contextos atípicos de neurodesenvolvimento. Ao fazê-lo, os investigadores conseguiram levantar a hipótese de que o Melanotan 2 pode restaurar ou modificar a comunicação sináptica e a plasticidade sináptica, o que pode chegar ao ponto de remodelar a neuroarquitectura subjacente.

Peptídeo Melanotan 2 e modelos de bronzeamento artificial

O Melanotan 2 pode aumentar a produção de melanina e, assim, induzir uma pigmentação mais escura sem a necessidade de irradiação ultravioleta, ao envolver o MC1R nos melanócitos.⁽⁸⁾ Além disso, a estrutura cíclica do peptídeo suporta uma atividade metabotrópica mais prolongada em comparação com outros análogos do MSH.

Embora as cascatas precisas de sinalização intracelular permaneçam incompletamente compreendidas, os dados atuais sugerem que as interações dos receptores podem levar à síntese elevada de eumelanina. Isto pode oferecer um caminho potencial para o desenvolvimento de modelos de bronzeamento artificial num ambiente de investigação controlado. Especificamente, os pesquisadores fizeram comentários sobre a observação dos resultados em modelos de pesquisa, como “aumento da pigmentação [escurecida] na face, parte superior do corpo e nádegas”Em ambientes experimentais.

O peptídeo Melanotan 2 está disponível apenas para fins de pesquisa e laboratório. Por favor, revise e siga nosso Termos e Condições antes de fazer o pedido.

Referências:

1. Ryakhovsky, Vladimir V et al. “A primeira síntese preparativa da fase de solução do Melanotan II.” Beilstein Journal of Organic Chemistry vol. 4 (2008): 39. doi:10.3762/bjoc.4.39. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19043625/
2. Mac E. Hadley, Descoberta de que uma melanocortina regula as funções sexuais em humanos masculinos e femininos, Peptides, Volume 26, Edição 10, 2005, Páginas 1687-1689, ISSN 0196-9781, https://doi.org/10.1016/j.peptides.2005.01.023
3. King, Stephen H et al. “Receptores de melanocortina, peptídeos melanotrópicos e ereção peniana.” Tópicos atuais em química medicinal vol. 7,11 (2007): 1098-1106. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2694735/
4. Peters, Björn, et al. “Melanotan II: uma possível causa de infarto renal: revisão da literatura e relato de caso.” Relatórios de casos do CEN, vol. 9,2 (2020): 159-161. doi:10.1007/s13730-020-00447-z. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7148395/
5. Ter Laak, Mariël P, et al. “O potente agonista do receptor de melanocortina, melanotan-II, promove a regeneração dos nervos periféricos e tem propriedades neuroprotetoras em ratos.” Jornal Europeu de Farmacologia vol. 462,1-3 (2003): 179-83. doi:10.1016/s0014-2999(02)02945-x. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12591111/
6. Wessells, H et al. “Agonistas do receptor de melanocortina, ereção peniana e motivação sexual: estudos em humanos com Melanotan II.” Revista internacional de pesquisa sobre impotência vol. 12 Suplemento 4 (2000): S74-9. doi:10.1038/sj.ijir.3900582. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11035391/
7. Minakova E, Lang J, Medel-Matus JS, Gould GG, Reynolds A, Shin D, Mazarati A, Sankar R. Melanotan-II reverte características autísticas em um modelo de autismo de camundongo de ativação imunológica materna. PLoS Um. 10 de janeiro de 2019;14(1):e0210389. Doi: 10.1371/journal.pone.0210389. PMID: 30629642; PMCID: PMC6328175.
8. Dorr RT, Linhas R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME. Avaliação do melanotan-II, um peptídeo melanotrópico cíclico superpotente em um estudo clínico piloto de fase I. Ciência da Vida. 1996;58(20):1777-84. doi: 10.1016/0024-3205(96)00160-9. PMID: 8637402.